| 通 用 名： | 克唑替尼胶囊 |
| 生产厂家： | 孟加拉incepta |
| 产品类型： | 新药特药 |
| 成 份 | 赛可瑞主要成份为克唑替尼。 辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。 |
| 药品性状 | 赛可瑞为粉红色硬胶囊剂，内容物为白色结晶粉末。 |
| 药理毒理 | 毒理研究: 遗传毒性：克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames试验结果阴性。生殖毒性：克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药... 遗传毒性：克唑替尼体外中国仓鼠卵巢细胞微核试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验结果均为阳性，Ames试验结果阴性。 生殖毒性：克唑替尼未开展特定动物试验评价其对生育力的影响。大鼠重复给药毒性试验结果提示克唑替尼对人类生育力和生殖功能具有潜在损害作用。研究显示， |
| 药代动力学 | 吸收：口服单剂量克唑替尼，平均4 - 6小时克唑替尼的吸收达到峰值。每日服用250 mg克唑替尼2次，15天内可达并保持稳态血药浓度，平均累积率为4.8。当剂量超出每日2次、每次200 - 300 mg的剂量范围，稳态系统药物暴露（Cmin和AUC）的增加略高于剂量的增加比例。 单剂量口服给药250 mg后，克唑替尼的平均绝对生物利用度为43%（范围：32 - 66%）。 高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低约14%。克唑替尼与食物同服或不同服均可。。 分布：静脉注射50 mg克唑替尼， |
| 适 应 症 | 克唑替尼胶囊可用于经 SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率（ORR）和无进展生存（PFS ）证据，目前尚未获得本品生存获益（OS）的证据。 |
| 用法用量 | 克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物，除非距下次服药时间短于 6 小时。 根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至 200 mg口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg口服，每日一次。 |
| 不良反应 | 1.研究A中使用的是美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）4.0 版，而研究B则采用的是美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准（CTCAE）3.0 版。 2.包含复视、闪光感、畏光、视物模糊、视野缺损、视觉损害、玻璃体浮游物、视觉亮度和视敏度降低。 3.包含消化不良、吞咽困难、上腹部不适/ 疼痛/ 烧灼感、食管炎、食管梗阻/ 痛/ 痉挛/ 溃疡、胃食管反流、吞咽疼痛和反流性食管炎。 4.包含腹部不适、腹部疼痛、上腹部疼痛和腹部压痛。 5.包括口腔溃疡、舌痛、舌炎、唇炎 |
| 禁 忌 症 | 赛可瑞用于对克唑替尼或本品中任一成分过敏的患者。禁用于严重肝损害患者。 |
| 注意事项 | 肝毒性： 目前已发生药物引起的致命性肝毒性。见于临床研究中少于1% 的接受克唑替尼胶囊治疗的患者。氨基转移酶升高通常发生在治疗的前2个月。 肝功能检查包括ALT 和总胆红素，每月至少应检测一次，并且根据临床状况对氨基转移酶水平升高的患者更频繁地进行重复检测肝氨基转移酶、碱性磷酸酶或总胆红素升高水平。在出现不良反应时进行减量或中断给药。 非感染性肺炎： 在临床研究 A8081005与A8081001中与克唑替尼治疗相关的严重的、危及生命或致命的非感染性肺炎发生率为 4/255（1.6 |
| 药物相互作用 | 可能会增加克唑替尼血药浓度的药物： 克唑替尼与CYP3A强抑制剂合用可能会导致克唑替尼血药浓度升高[参见临床药理学]。应避免合并使用下列CYP3A强抑制剂（包括但不仅限于）：阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、克拉霉素、泰利霉素、醋竹桃霉素和伏立康唑。而西柚或西柚汁也可能会增加克唑替尼的血药浓度，应避免同时食用。与中度CYP3A抑制剂合并用药时应谨慎。 可能会降低克唑替尼血药浓度的药物： 克唑替尼与CYP3A强诱导剂合用可能会导致克唑替 |
| 贮 藏 | 30°C以下保存。 |
